6 ECTS credits
150 u studietijd

Aanbieding 1 met studiegidsnummer 4017584ENR voor alle studenten in het 1e semester met een verdiepend master niveau.

Semester
1e semester
Inschrijving onder examencontract
Niet mogelijk
Beoordelingsvoet
Beoordeling (0 tot 20)
2e zittijd mogelijk
Ja
Inschrijvingsvereisten
Following courses are mutually exclusive: "High Throughput Techniques (6ECTS)" and "High Throughput Techniques (4ECTS)".
Onderwijstaal
Faculteit
Faculteit Wetenschappen en Bio-ingenieurswetensch.
Verantwoordelijke vakgroep
Bio-ingenieurswetenschappen
Onderwijsteam
Jo Van Ginderachter
Nick Devoogdt
Steven Ballet (titularis)
Onderdelen en contacturen
39 contacturen Hoorcollege
Inhoud

Partim Combinatoriële Chemie

De volgende onderwerpen komen aan bod:

  • Combinatoriële synthese in oplossing: Parallelle synthese, one-pot synthese, scavengers, quenchers, harsgebonden reagentia, combinatoriële synthese in oplossing gebruik makende van dendrimeren, klassieke ziuvering door extracties, fluor in oplossingsfase combichem.
  • Vaste fase combinatoriële synthese: Harsen, linkers, vergelijking met combinatoriële chemie in oplossing -> pro's en contra's. 
  • Meng versus Parallelle Synthese
  • Identificatie van de actieve component (Mix-en-split Synthese, Micro Analyse, Off-bead massaspectrometrie, On-bead massaspectrometrie, On-bead analyse met NMR spectroscopie, Infrarood spectrometrie, iteratieve deconvolutie, recursieve methode, positionele scanning), coderen van bibliotheken (chemische tagging, binaire codering, radiofrequentie (RF) labels, laser codering, fluorescentie codering),
  • Dynamische combinatoriële chemie
  • Case studies (kunnen variëren)


Partim Combinatoriële BIO-chemie:

In dit partim bieden we een overzicht van:

  • De constructie en screening van genomische en cDNA banken
  • De selectie van peptide-bibliotheken via faag-display, daarbij M13 gene3 bevattende Fasmiden introducerend, alsook selectieprocedures en het aanbieden van oplossingen om de verminderde performantie van virions te remediëren
  • Alternatieve niet-faag display systemen en screenings, met inbegrip van in vitro selectiesystemen zoals SELEX, ribosoom display, RNA-peptide fusie en gecompartimentaliseerde systemen
  • De selectietechnieken voor functionele entiteiten en in vitro transcriptie/translatie. Proteine interacties op micro-arras en de generatie van nieuwe door de mens gemaakte proteines
  • Technieken om de cellulaire karakteristieken te bepalen via fluorescentie (immunohistochemie, fluorescentie-microscopie en flow cytometrie)
  • Massa cytometrie van cellen
  • Technieken om het epigenoom van cellen te bepalen (ATAC-seq, ChIP-seq)
  • Technieken om het transcriptoom van individuele cellen te bepalen (single cell RNA-seq)

 

Partim Drug Design:

De volgende onderwerpen worden voorgesteld:

  • Inleiding: Een overzicht van de verschillende stadia in de geneesmiddelontwikkeling wordt gegeven. Daarenboven worden zowel een kort historisch overzicht van belangrijke ontdekkingen als de verschillende bronnen voor de mogelijke ontdekking van nieuwe biologisch actieve produkten voorgesteld. 
  • Discovery van hits en leidverbindingen, hit-to-lead proces, lead optimizatie
  • De bepaling van (Quantitatieve) Structuur-Activiteitsrelaties (Q)SAR, Hansch analyse, Topliss analyse, Craig plot
  • Het concept van verscheidene moleculaire modelleringstechnieken
  • Case study: Captopril: Rationele design van een ACE-inhibitor (enzyme inhibitor)
  • Case study: Losartan: Efficiënte synthese van een Angiotensine II antagonist
  • Case study: Cimetidine: Rationele design van een H2-antagonist, Synthese van famotidine en ranitidine
  • Case study: Rationele ontwikkeling van designed multiple ligands


 

Studiemateriaal
Digitaal cursusmateriaal (Vereist) : Partim Combinatoriële Chemie, Notities hoorcollege, powerpoint presentaties en cursustekst
Digitaal cursusmateriaal (Vereist) : Partim Combinatoriële BIO-chemie, Notities hoorcollege, powerpoint presentaties
Digitaal cursusmateriaal (Vereist) : Partim Drug Design, Notities hoorcollege, powerpoint presentaties
Handboek (Aanbevolen) : An introduction to Medicinal Chemistry, Graham L. Patrick, 6de, Oxford University Press, 9780198749691, 2017
Bijkomende info

Niet van toepassing

Leerresultaten

Algemene competenties

Partim Combinatoriële Chemie

De student

  • begrijpt de principes van combinatoriële chemie, zowel in oplossing als op vaste drager, en heeft inzicht in hun toepassing in de medicinale chemie en de farmaceutische industrie. 
  • begrijpt de reactiviteit van de verschillende omzettingen die gebruikt zijn in de cursus.
  • is vertrouwd met de (high-throughput) technieken (synthetische en analytische) die gebruikt worden in de combinatoriële chemie en kent de voor- en nadelen.


Partim Combinatoriële BIO-chemie

De student begrijpt

  • de verschillende technieken die gebruikt worden om immens grote combinatoriële bibliotheken van bio-molecules te construëren
  • de high-throughput screening van functionele biochemische molecules
  • de technieken om de karakteristieken van individuele cellen te bepalen, op het niveau van proteines, het epigenoom en het transcriptoom

 

Partim Drug Design

De student

  • is vertrouwd met de verschillende stadia in de geneesmiddelontwikkeling
  • kan structuur-activiteitsrelaties formuleren
  • kent de biochemische werking van de besproken geneesmiddelen of geneesmiddelkandidaten 
  • kent het belang van de fysicochemische eigenschappen van geneesmiddelen en geneesmiddelkandidaten
  • is vertrouwd met de synthese en (-strategie) van de besproken geneesmiddelen 
  • heeft inzicht in de theoretische en praktische aspecten van drug design
  • kan aantonen hoe moleculaire interacties gebruikt worden in drug design.

Beoordelingsinformatie

De beoordeling bestaat uit volgende opdrachtcategorieën:
Examen Mondeling bepaalt 67% van het eindcijfer

Examen Schriftelijk bepaalt 33% van het eindcijfer

Binnen de categorie Examen Mondeling dient men volgende opdrachten af te werken:

  • Combinatorial Chemistry met een wegingsfactor 1 en aldus 16.8% van het totale eindcijfer.

    Toelichting: Mondeling examen met schriftelijke voorbereiding
  • Combinatorial BIO-chemistry met een wegingsfactor 2 en aldus 33.5% van het totale eindcijfer.

    Toelichting: Mondeling examen met schriftelijke voorbereiding

    The final marks are the average of the two parts,traking into account the number of hours foreseen for each subpart.
  • Drug Design met een wegingsfactor 1 en aldus 16.8% van het totale eindcijfer.

    Toelichting: Mondeling examen met schriftelijke voorbereiding

Binnen de categorie Examen Schriftelijk dient men volgende opdrachten af te werken:

  • Combinatorial Chemistry met een wegingsfactor 1 en aldus 16.5% van het totale eindcijfer.

    Toelichting: Schriftelijk examen
  • Drug Design met een wegingsfactor 1 en aldus 16.5% van het totale eindcijfer.

    Toelichting: Schriftelijk examen

Aanvullende info mbt evaluatie

Partim Combinatoriële Chemie (Prof S. Ballet)
Mondeling examen met schriftelijke voorbereiding en schriftelijk examen

Partim Combinatoriële BIO-chemie (Prof Van Ginderachter/Devoogdt)
Mondeling examen met schriftelijke voorbereiding

Partim Drug Design (Prof S. Ballet)
Mondeling examen met schriftelijke voorbereiding en schriftelijk examen

De finale score is berekend als een gewogen gemiddelde van de drie partims. De student moet een minimum score van 10/20 behalen om te slagen voor het volledige studiedeel.

Indien de student minstens de helft van de punten behaalt voor een partim, dan worden deelcijfers overgedragen naar de tweede zittijd en naar het eerstkomende academiejaar. 

Toegestane onvoldoende
Kijk in het aanvullend OER van je faculteit na of een toegestane onvoldoende mogelijk is voor dit opleidingsonderdeel.

Academische context

Deze aanbieding maakt deel uit van de volgende studieplannen:
Master in de bio-ingenieurswetenschappen: chemie en bioprocestechnologie: biochemische biotechnologie