3 ECTS credits
90 u studietijd
Aanbieding 1 met studiegidsnummer 4023454ENR voor alle studenten in het 1e semester met een verdiepend master niveau.
De eerste fase behelst Drug Discovery, waarin de eerste cruciale stap het bepalen is van het aangrijpingspunt van het nieuwe geneesmiddel dat je wil ontwikkelen voor een bepaalde aandoening. In de meeste gevallen gaat het om de identificatie van een functioneel proteïne dat betrokken is in de aandoening en/of als biomarker van de aandoening kan fungeren. Naast rationeel ontwikkelde geneesmiddelen, gebaseerd door interferentie met goed gekende fysiologische cascades, wordt er ook meer en meer beroep gedaan op DNA microchips, genomics, proteomics, glycomics en metabolomics. Hierop moet een ‘lead compound’, een soort moedermolecule, worden ontwikkeld die selectief kan aangrijpen op het uitgekozen aangrijpingspunt. Hier komt men in het domein van Drug Design. Dikwijls doen ook natuurlijk voorkomende moleculen dienst als startmolecule. Dan volgen er verschillende jaren van farmacologische studies met verschillende verwante verbindingen en zal hun werkingsmechanismen, effecten, neveneffecten, selectiviteit, stabiliteit, etc. worden nagegaan. Zowel bij het vinden van het aangrijpingspunt als bij de zogenaamde farmacologische profilering van de verschillende verwante moleculen in ontwikkeling komen tal van in vitro, in vivo en in silico modellen en proefopstellingen aan bod, waarop in de lessen dieper op ingegegaan zal worden. Hierbij mogen zeker ook niet de gedragsstudies in dieren worden vergeten.
Een tweede fase is de niet-klinische ontwikkeling, die eigenlijk nog volop overlapt met de farmacologische profilering. Ook hier worden zowel in vitro, in vivo als in silico experimenten opgezet. Het grootste doel van Non-clinical Development is te voldoen aan alle eisen vooraleer het kandidaat-geneesmiddel kan getest worden in mensen. De molecule zal uitgebreid farmacologisch worden getest op ongewenste effecten. Toxicologische testen op minstens twee diersoorten moeten uitwijzen dat er geen genotoxiciteit noch orgaanschade optreedt bij het korte termijn gebruik van de molecule, alsook wordt een idee verkregen van de farmacotherapeutische marge in de dieren. In deze fase van de geneesmiddelenontwikkeling wordt ook enerzijds veel aandacht geschonken aan farmacokinetische studies, die een inzicht geven in de ADME eigenschappen van het molecule. Anderzijds draait ook de chemische en farmaceutisch-technologische ontwikkeling op volle toeren, met het oog het zuivere molecule misschien te moeten ontwikkelen op grote schaal en een galenische vorm voor te stellen bruikbaar voor de klinische studies.
Non-clinical Development is nog volop aan de gang (bijvoorbeeld lange-termijn toxiciteitsstudies) terwijl de Clinical Development toch van start kan gaan. Fase I van de klinische ontwikkeling behelst het testen van het farmacodynamisch effect, de veiligheid en het tolereren van het geneesmiddel in een groep gezonde vrijwilligers. Bovendien wordt bij hen de farmacokinetiek bestudeerd. Fase II studies worden uitgevoerd met een groep van patiënten met het oog de efficaciteit van het molecule te kunnen aantonen. Het is meestal maar in dit stadium van de geneesmiddelen-ontwikkeling dat de onderzoekers hun initiële hypothese omtrent de werkzaamheid van het geneesmiddel kunnen bevestigen. In Fase III gaat het over grote, multi-centra, dubbelblinde, gerandomiseerde klinische studies, die moeten aantonen of het geneesmiddel werkelijk een meerwaarde kan bieden tegenover andere bestaande alternatieven. Met Fase IV bedoelt men de verplichte, postmarketing geneesmiddelenbewaking, om uit te sluiten dat na het gebruik van het geneesmiddel in duizenden patiënten geen onverwachte ongewenste effecten optreden. In het slechtste geval wordt het bestaande farmacon van de markt genomen.
Zowel bij de farmacologische profileringsstudies als de toxicologische studies zullen er uitgebreid voorbeelden aangehaald worden die zich situeren in het expertisedomein van de lesgevers. Zo zal bij de bespreking van in vitro modellen voor farmaco-toxicologisch onderzoek de nadruk gelegd worden op lever-gebaseerde in vitro modellen. Voor de farmacologische en farmacokinetische studies zullen verschillende studies besproken worden uit de in vivo neurofarmacologie, neuropsychofarmacologie en de renale huishouding.
In de loop van de lessen zal ook aandacht worden geschonken aan topics zoals extrapolatie van dier naar mens en het nemen van patenten en octrooien op onderzoeksresultaten.
Prof. Ilse Smolders, Prof. Pieter Cornu en Prof. Tamara Vanhaecke zullen binnen deze cursus lesgeven in hun respectievelijk expertisedomein De powerpoint-presentaties gebruikt tijdens de hoorcolleges worden ter beschikking gesteld van de studenten via het digitaal leerplatform Canvas.
Inzicht in de karakteristieke fasen die een geneesmiddel in ontwikkeling moet doorlopen vooraleer het op de markt kan komen. Overzicht krijgen van mogelijke onderzoeksmethoden en technieken, die in de verschillende stadia worden aangewend. Opgedane kennis praktisch kunnen toepassen op een literatuurvoorbeeld.
De beoordeling bestaat uit volgende opdrachtcategorieën:
Examen Schriftelijk bepaalt 100% van het eindcijfer
Binnen de categorie Examen Schriftelijk dient men volgende opdrachten af te werken:
Schriftelijk examen met voornamelijk open vragen, een aantal meerkeuzevragen zijn mogelijk.
Het examen bestaat uit 3 afzonderlijke onderdelen, die elk worden verbeterd door de respectievelijke lesgever, en elk gekwoteerd worden op 20 punten.
Het eindcijfer komt tot stand door het rekenkundig gemiddelde van de deelcijfers bekomen voor elk van drie onderdelen (deel Prof Smolders, deel Prof Vanhaecke, deel Prof Cornu). Een overdracht van deelpunten naar tweede zittijd kan niet worden bekomen. Een overdracht van deelpunten naar volgend academiejaar kan eveneens niet worden bekomen.
Deze aanbieding maakt deel uit van de volgende studieplannen:
Master in de geneesmiddelenontwikkeling: apotheker
Master in de biomedische wetenschappen: management en bedrijfsleven
Master in de biomedische wetenschappen: klinische biomedische wetenschappen
Master of Biology: Molecular and Cellular Life sciences (enkel aangeboden in het Engels)
Master of Biomedical Research: Standaard traject (enkel aangeboden in het Engels)
Educatieve master in de gezondheidswetenschappen: standaard traject (120 ECTS, Etterbeek)